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Le modafinil s'avГЁre avoir un effet durable sur le SNC, qui dure souvent 12 heures ou plus. Certains utilisateurs affirment qu'ils ont besoin d'une vigilance accrue pour un fonctionnement normal dans leur vie quotidienne, et certains mГ©decins conviennent que cela prГ©sente des avantages chez les personnes atteintes de TDAH. Provigil est prescrit uniquement lorsque la somnolence est due Г  la narcolepsie. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom de Provigil par Cephalon et Ibsa, sous le nom d'Edluar par Orexo au Canada, sous le nom de Modalert par Valeant aux Г‰tats-Unis et de Provigilo par Biomeau en Italie.

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On pense que sa principale action pharmacologique non amphГ©tamine dans le SNC se fait via la modulation des niveaux d'AMP cyclique extracellulaire. Ces effets sont probablement dus Г  ses actions sur les rГ©cepteurs des monoamines. D. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. La dose normale de modafinil pour les personnes atteintes de narcolepsie est de 100 mg une Г  trois fois par jour, et pour l'apnГ©e obstructive du sommeil, elle est de 200 mg quatre Г  six fois par jour.

Cela comprend des tests sur des volontaires sains par le Dr Wolfgang Warneken, psychologue Г  l'UniversitГ© de Columbia, qui a dГ©couvert que le modafinil amГ©liorait la quantitГ© de pratique nГ©cessaire pour atteindre un haut niveau de performance aux tests cognitifs. Cela peut entraГ®ner des heures de rГ©veil plus prГ©coces, ainsi qu'un sommeil perturbГ© et une mauvaise qualitГ© de sommeil. Des recherches plus rГ©centes n'ont pas confirmГ© cela. L'Agence europГ©enne des mГ©dicaments l'a approuvГ© comme traitement de la somnolence excessive dans la maladie de Parkinson.

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Les principaux mГ©tabolites du modafinil sont le N-desmГ©thylmodafinil et le glucuronide de modafinil. Le 7 janvier 2014, la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a refusГ© d'approuver le modafinil comme traitement de la somnolence excessive causГ©e par une condition mГ©dicale sous-jacente. Il agit en potentialisant la transmission noradrГ©nergique, en augmentant l'activitГ© de la dopamine dans le cortex prГ©frontal. Le modafinil semble bloquer les transporteurs de dopamine dans les neurones prГ©synaptiques et ainsi augmenter l'efficacitГ© de la dopamine au niveau des neurones postsynaptiques.

D'autres ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait agir en stimulant le systГЁme d'acide gamma-aminobutyrique et en modulant le systГЁme d'histamine. Dans une revue d'un avis publiГ© par les AcadГ©mies nationales des sciences, de l'ingГ©nierie et de la mГ©decine en 2019, les examinateurs ont conclu que le modafinil "est efficace pour soulager les symptГґmes de somnolence chronique associГ©s au syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil. Son utilisation chez l'homme a Г©tГ© approuvГ©e aux Г‰tats-Unis en 1998. Il est Г©galement efficace lorsqu'il est pris pendant la journГ©e, Г  la place de la cafГ©ine.

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La LD-5 chez l'homme est estimГ©e Г  25 mg. Plus il y a de dopamine libГ©rГ©e dans le cerveau, plus vous ГЄtes alerte. Des Г©tudes sur les effets du modafinil sur le cerveau ont Г©tГ© rГ©alisГ©es Г  l'aide de tomographies par Г©mission de positrons (TEP). Plus de 400 mg par jour sont susceptibles de provoquer de la fatigue, de la somnolence et une perte de coordination.

Le modafinil doit ГЄtre envisagГ© dans des conditions oГ№ les problГЁmes de sommeil, ou ceux associГ©s Г  une somnolence ou Г  une fatigue diurne excessive, sont prГ©occupants. On ne sait pas exactement comment le modafinil augmente l'Г©veil, mais il semble le faire par la modulation des voies de la dopamine et de l'adГ©nosine. Le modafinil est une "drogue semblable Г  l'amphГ©tamine", ce qui signifie qu'il imite les effets de l'amine, un neurotransmetteur naturel, ou des neurotransmetteurs chimiques qui transmettent des signaux dans le cerveau. Le modafinil agit comme un puissant inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine, ce qui augmente la sГ©rotonine synaptique dans le cerveau des animaux, et peut-ГЄtre aussi des humains. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage humain aux Г‰tats-Unis en 1998.

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Le comprimГ© Г  libГ©ration immГ©diate est approuvГ© pour le traitement d'entretien chez les adultes aux Г‰tats-Unis et comme traitement d'appoint dans le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. En Europe, le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter les cas modГ©rГ©s Г  sГ©vГЁres d'hypersomnie (sommeil excessif) chez les patients ayant une condition mГ©dicale ou aprГЁs avoir utilisГ© certains autres mГ©dicaments. Le modafinil a Г©tГ© vendu pour la premiГЁre fois sous le nom d'Alveford-1 en 1994 en France. De rares rГ©actions dermatologiques graves ont Г©tГ© observГ©es et comprennent l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. Le modafinil est Г©galement un stimulant du systГЁme nerveux central, mais agit pour maintenir l'Г©veil plutГґt que pour le produire.

Il a Г©tГ© largement utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil et a Г©tГ© Г©tudiГ© pour le traitement de diverses affections, notamment le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), la dГ©mence, la dГ©pression, le trouble anxieux gГ©nГ©ralisГ© et le syndrome prГ©menstruel (SPM). , kГ©toconazole, clarithromycine, Г©rythromycine, indinavir) et d'inducteurs du CYP3A4 (par ex. Il est efficace jusqu'Г  quatre jours, bien que les symptГґmes puissent s'aggraver pendant plusieurs jours aprГЁs son arrГЄt. Il est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive. Le modafinil est pharmacologiquement actif lorsqu'il est administrГ© par voie orale, la majoritГ© du mГ©dicament est adsorbГ©e par le tractus gastro-intestinal et une partie est en fait excrГ©tГ©e sous forme inchangГ©e dans l'urine.

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Par consГ©quent, on pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil chez ceux qui manquent de sommeil, mais qui ne sont pas alertes, en augmentant la quantitГ© de dopamine mise Г  la disposition du cortex et du striatum. Cela a changГ© en 2013 lorsqu'Elan a annoncГ© que la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis avait approuvГ© le modafinil en tant que dispositif mГ©dical de classe III. Par consГ©quent, il peut interfГ©rer avec l'efficacitГ© de certains mГ©dicaments psychiatriques tels que la venlafaxine.

Il se dissout facilement dans n'importe quel liquide et est stable pendant 14 jours à température ambiante. Il a été suggéré que le modafinil et l'amphétamine agissent sur les mêmes mécanismes d'action présynaptiques. Il existe depuis plus de 20 ans. La dose doit être réduite chez les personnes qui reçoivent également un médicament antipsychotique ou qui reçoivent des antidépresseurs ou d'autres médicaments psychotropes.

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Le modafinil n'est que l'un des rares stimulants du systГЁme nerveux central qui stimulent les voies noradrГ©nergiques et sГ©rotoninergiques. Le modafinil peut ГЄtre pris sous forme de pilule ainsi que sous forme de comprimГ© Г  dГ©sintГ©gration orale, disponible en doses de 50 Г  100 mg. Armodafinil est produit via un processus en plusieurs Г©tapes utilisant une sГ©paration transchromatographique.