Son nom chimique aux Г‰tats-Unis est N-(benzoyl)Г©thanol-3-[(4-benzylpipГ©ridine)]amide. Cette action a Г©tГ© supposГ©e ГЄtre en modulant la transmission de la 5-HT, qui est affectГ©e par l'activitГ© du modafinil, bien que l'on ne sache pas quel rГ©cepteur, le cas Г©chГ©ant, est impliquГ©. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de 2-(benzol-1-yl)-2-dГ©soxy-N-(phГ©nylmГ©thyl)acГ©tamide, est un dГ©rivГ© de l'acГ©tamide. Puis en 1979, Jouvet a utilisГ© le mГ©dicament pour "tromper" les chats narcoleptiques en donnant le mГ©dicament Г un groupe de jeunes animaux, alors que les animaux narcoleptiques Г©taient sous anesthГ©sie gГ©nГ©rale, et a conclu que le mГ©dicament modulait le cycle du sommeil et amГ©liorait l'Г©veil chez les chats narcoleptiques. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© pour des conditions autres que celles approuvГ©es, et aucune information n'est disponible sur son utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement.
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Il ne se lie pas Г d'autres systГЁmes de neurotransmetteurs ou de rГ©cepteurs majeurs et a un potentiel d'abus trГЁs faible Г inexistant. Les rГ©cepteurs d'adГ©nosine sont une classe de rГ©cepteurs couplГ©s aux protГ©ines G qui sont activГ©s par l'adГ©nosine endogГЁne et/ou une variГ©tГ© de substances exogГЁnes. Le modafinil semble avoir des effets similaires Г ceux de l'amphГ©tamine en ce sens qu'il augmente la dГ©charge des neurones dopaminergiques dans le cerveau, augmentant ainsi la libГ©ration de dopamine dans le cerveau.