Modafinil est un mélange racémique de deux énantiomères, le (S)-modafinil et le (R)-modafinil, chacun ayant des activités pharmacologiques et physiologiques distinctes. Le modafinil est disponible dans le commerce sous forme de comprimés à libération prolongée, normalement de 200 mg, bien que le fabricant aux États-Unis autorise la prise de 250 mg de la version générique, bien que cette dose ne soit pas approuvée pour la formulation à libération prolongée par la FDA. Le médicament original était un mélange de (R)-(+)- et (S)-(–)-Modafinil, dont la forme (S) est l'ingrédient actif du médicament. Le mécanisme est le suivant : Les médicaments qui sont des inhibiteurs de la phosphodiestérase agissent en inhibant une enzyme spécifique appelée phosphodiestérase de type 5 (PDE5), qui est responsable de la dégradation du cGMP.
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La posologie la plus courante est de 200 à 400 mg, prise une ou deux fois par jour. Des études scientifiques menées avec Modafinil ont montré qu'il pourrait être bénéfique pour les personnes souffrant de troubles du sommeil et pour les performances scolaires et professionnelles chez les personnes en bonne santé. Une étude publiée cette année-là a révélé que les personnes qui avaient reçu du modafinil avaient montré moins de troubles cognitifs à l'avenir que celles qui ne prenaient pas le médicament. Le modafinil n'est pas un stimulant, mais il est considéré comme ayant des effets stimulants en raison de sa similitude pharmacologique avec les amphétamines, qui sont censées augmenter l'activité de certains neurotransmetteurs dans le cerveau. Il a été démontré que le modafinil augmente les capacités d'apprentissage et de mémoire des rats.
